Новое вещество для лечения меланомы создано учеными

Ученые Бостонского университета в сотрудничестве с экспертами Университета Джона Хопкинса и Гарварда создали новое соединение, которое эффективно ингибирует рост клеток меланомы, нацеливаясь на определенные эпигенетические модифицирующие белки.

В клетках человеческого тела гены включаются и выключаются с помощью химических модификаций, которые изменяют ДНК и родственные белки. Эти эпигенетические изменения непрерывны и лежат в основе того, как здоровые клетки трансформируются в раковые. Эти модификации вносят вклад в способность опухоли расти. Новое соединение Корин специально предназначено для этих эпигенетических изменений и поэтому может обеспечить значительное улучшение у больных без нежелательных побочных эффектов.

В настоящее время в клиническом применении имеется несколько эпигенетических препаратов, включая ингибиторы гистондезацетилазы (HDAC 1), которые используются для лечения некоторых лимфом и ингибиторов гистоновых деметилаз (LSD1), которые применяются для лечения лейкозов. Эти реагенты не использовались широко при из-за их ограниченного терапевтического окна и неблагоприятных побочных эффектов.

Исследователи под руководством Rhoda Alani  разработали уникальное соединения, которое ингибирует активность деметилазы и дезацетилазы в клетках. Авторы утверждают, что оно особенно привлекательно в качестве ингибитора эпигенетических модификаций, поскольку обладает двойной целевой специфичностью, что позволяет более избирательно атаковать эпигенетические комплексы в обработанных клетках. Alani говорит: «Предполагается, что это  соединение Корин будет иметь значительную эффективность при меланоме и других раковых образованиях,  либо как автономная терапию, либо в сочетании с другими целенаправленными или иммунными методами».

Чтобы оценить эффективность нового соединения, ученые  протестировали его на клеточной культуре и обнаружили, что затрагиваются  различные, связанные с раком, процессы, включая клеточный рост, дифференцировку и миграцию. Затем соединение протестировали в экспериментальной модели меланомы и обнаружили, что оно значительно ингибирует рост опухолевых клеток без заметной токсичности.

«Ожидается, что полученные данные лягут в основу разработки нового класса мощных и эффективных методов лечения рака и разработки реагентов, нацеленных на эпигенетические события в иммунологически обусловленных заболеваниях, а также на другие заболевания, связанные с эпигенетическим заболеванием», отметили эксперты.